輝瑞威而鋼 50mg

1 適應症及用法

VIAGRA 是一種磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑製劑，適用於治療勃起功能障礙(ED) 。

2 用法用量

1.對於大多數患者，推薦劑量為 50mg，根據需要在性活動前約 1 小時服用。然而，可在性活動前 30 分鐘至 4 小時服用威而鋼。

2.根據有效性和耐受性，可增加至最大100 mg 或減少至 25 mg。

3.最大推薦給藥頻率為每天一次。

3 劑型和規格

片劑：25 mg、50 mg、100mg。

4 禁忌症

1.使用一氧化氮供體（例如任何形式的有機硝酸鹽或有機亞硝酸鹽）給患者服用威而鋼。
VIAGRA 被證明可以增強硝酸鹽的降壓作用。

2.已知對西地那非或片劑的任何成分過敏。

3.與鳥苷酸環化酶(GC) 刺激劑一起給藥，例如利奧西呱。

5 警告和注意事項

1.如果由於心血管狀況不建議進行性活動，患者不應使用VIAGRA。

2.如果勃起持續時間超過 4 小時，患者應尋求緊急治療。對有異常勃起傾向的患者謹慎使用VIAGRA。

3.如果一隻或兩隻眼睛突然失明，患者應停止威而鋼並就醫，這可能是非動脈性前部缺血性視神經病變(NAION) 的徵兆。對於有 NAION 病史的患者，應謹慎使用VIAGRA，並且只有在預期收益大於風險時才使用。視盤“擁擠”的患者患 NAION 的風險也可能增加。

4.患者應停止VIAGRA 並在聽力突然下降或喪失的情況下立即就醫。

5.當VIAGRA 與 α 受體阻滯劑或抗高血壓藥共同給藥時，建議小心。同時使用可能導致低血壓。

6.較高的西地那非暴露可能會導致血壓下降、暈厥和勃起時間延長。在服用強CYP 抑製劑（如利托那韋）的患者中，西地那非的暴露量增加。建議減少 VIAGRA 劑量。

6 不良反應

最常見的不良反應(≥ 2%)包括頭痛，潮紅，消化不良，視力異常，鼻充血，背痛，肌痛，噁心，頭暈和皮疹。

7 藥物相互作用

1.VIAGRA可以增強硝酸鹽、α受體阻滯劑和抗高血壓藥的降壓作用。

2.伴隨使用 α 受體阻滯劑，以 25mg 劑量開始使用 VIAGRA。

3.CYP3A4抑製劑（例如，利托那韋、酮康唑、伊曲康唑、紅黴素）：增加 VIAGRA 暴露。

4.利托那韋：在 48小時內不要超過 25 mg 的最大單劑量。

5.紅黴素或強CYP3A4 抑製劑（例如，酮康唑、伊曲康唑、沙奎那韋）：考慮 25 mg的起始劑量。

8 在特定人群中的使用

1.老年人使用：考慮起始劑量為 25mg。

2.嚴重腎功能損害：考慮 25mg的起始劑量。

3.肝損傷：考慮 25mg的起始劑量。

9 藥物過量

在對健康志願者進行的單次劑量高達 800 毫克的研究中，不良反應與低劑量時的不良反應相似，但發生率和嚴重程度有所增加。

10 說明

VIAGRA（枸櫞酸西地那非）是一種治療勃起功能障礙的口服療法，是西地那非的檸檬酸鹽，是環磷酸鳥苷(cGMP) 特異性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 的選擇性抑製劑。

枸櫞酸西地那非的化學名稱為1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1 H -pyrazolo[4,3- d]pyrimidin-5-yl)-4 -乙氧基苯基]磺酰基]-4-甲基哌嗪檸檬酸鹽枸櫞酸西地那非為白色至類白色結晶粉末，在水中的溶解度為3.5 mg/mL，分子量為666.7。

VIAGRA 被配製成藍色、薄膜包衣的圓形菱形片，相當於 25mg、50 mg 和 100 mg 的口服西地那非。除了活性成分枸櫞酸西地那非外，每片還含有以下非活性成分：微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素、二氧化鈦、乳糖、三醋精和 FD& C Blue #2 鋁色澱。

11 非臨床毒理學

癌發生、突變發生、生育力受損

致癌作用對大鼠給藥 24 個月的西地那非未致癌，其劑量導致未結合的西地那非及其主要代謝物的總全身藥物暴露量 (AUC) 分別是雄性和雌性大鼠的 20 倍和 38 倍，觀察到的暴露量人類男性給予 100 毫克的最大推薦人體劑量 (MRHD)。以最大耐受劑量 (MTD) 10 mg/kg/天的劑量對小鼠給藥 18-21 個月時，西地那非沒有致癌性，大約是50 kg 受試者mg/m 2 MRHD 的 0.4 倍。

誘變

西地那非在體外細菌和中國倉鼠卵巢細胞試驗中檢測致突變性，體外人淋巴細胞和體內小鼠微核試驗檢測致染色體斷裂性呈陰性。

生育能力受損

給予雌性大鼠 36 天和雄性大鼠 102 天的西地那非高達 60 mg/kg/天，大鼠的生育能力沒有受損，該劑量產生的 AUC 值是人類雄性 AUC 的 25 倍以上。